引用全文
引用：刘 茜, 陈 阳, 张 彬, 等． 尼群地平片的溶出曲线考察[J]． 中国医药工业杂志, 2025, 56(7): 908-914．
DOI ：10.16522/j.cnki.cjph.2025.07.010
Investigation on Dissolution Profiles of Nitrendipine Tablets
尼群地平片的溶出曲线考察
刘 茜，陈 阳，张 彬，杨永健，金 薇*
( 上海市食品药品检验研究院，国家药品监督管理局化学药品制剂质量分析重点实验室，上海 201023)
摘要
考察了7 家不同企业生产的尼群地平(1) 片与参比制剂( 商品名Bayotensin® mite) 的体外溶出行为。参照《日本药局方》(JP)18 版的溶出度试验条件，建立了超高效液相色谱(UPLC) 法测定1 片的溶出度。溶出方法为桨法，100 r/min，以1.5 g/L
聚山梨酯80 溶液900 mL 为溶出介质。并采用相似因子(f2) 法和溶出曲线相似性参数(AV 值) 法，比较了7 家企业的1 片与参比制剂溶出行为的差异。结果显示，6 家企业生产1 片的溶出曲线与参比制剂存在显著差异，仅E 企业样品与参比制剂的溶出曲线相似(f2=57.5，AV=13.4)。此外，采用GastroPlusTM 软件建立了1 片的生理药代动力学(PBPK) 模型，用其预测JP18 溶出度方法具有较好的体内外相关性，代入体外溶出曲线进行虚拟生物等效性模拟，所得生物等效性预测结果与溶出曲线相似性结果基本一致，为1 片的处方开发与筛选提供了参考。
关键词
尼群地平片；超高效液相色谱法；溶出曲线；相似性评价；体内外相关性；质量控制；一致性评价
文章节选
1970 年，德国拜耳公司从一系列1,4- 二氢吡啶衍生物中，成功开发出具有持久性作用的钙通道阻滞剂尼群地平(nitrendipine，1)，并于1985 年首次在德国上市，用于治疗高血压。我国从1988 年开始批准生产仿制药。经查询国家药品监督管理局的数据库，国内共有1 片生产企业145 家，批准文号149 个。
1 属于BCS Ⅱ类药物，即低溶解性- 高渗透性药物，其制剂在体内的溶出过程是吸收的限速步骤。因此，1 片的溶出特性值得关注。目前，ChP 2020年版收录的溶出试验方法采用30％乙醇作溶出介质，与体内生理环境差异大；采用该溶出度方法检测1片的仿制制剂与参比制剂，均可达90％以上溶出(ChP 2020 年版限度为60 min 时不低于75％ )，不具有区分性。
为考察1 片仿制制剂与参比制剂的溶出行为是否存在差异，本研究参考《日本药局方》(Japanese Pharmacopoeia，JP)18 版收载的1 片溶出条件，建立了UPLC 法测定1 的溶出度，对市售的1 片仿制制剂与参比制剂( 商品名Bayotensin®mite) 进行了体外溶出行为比较，以期为1 片仿制药的质量控制及处方工艺改进提供参考，助力1 片仿制药企业和研发机构开展仿制药质量和疗效一致性评价。
扫描二维码阅读原文/登录官网查看
了解更多文章信息
]article_adlist-->作者简介： ]article_adlist-->刘 茜，女，副主任药师，从事药品质量控制研究。
通信作者 ：
金 薇，女，主任药师，从事药品质量控制。
E-mail：kingweifh@163.com ]article_adlist-->关于转载：原创内容未经允许，不得转载
END ]article_adlist-->
]article_adlist-->欢迎订阅《中国医药工业杂志》
《中国医药工业杂志》是我国医药工业领域中办刊历史最长的医药期刊，是由上海医药工业研究院主管，上海医药工业研究院、中国药学会和中国化学制药工业协会主办的全国性综合医药学术刊物，国内外公开发行。自1970年11月创刊以来，《中国医药工业杂志》 始终以报道我国医药工业和科研中的成果和经验为宗旨，刊载了大量反映中国医药工业发展水平的论文和论著，积累了丰富的第一手原始资料；同时密切关注国际上制药技术的发展新动向，刊登有指导意义的综述和专论。期刊订阅详情请登录《中国医药工业杂志》官网（http://www.cjph.com.cn）了解。
《中国医药工业杂志》编辑部
]article_adlist-->
海量资讯、精准解读，尽在新浪财经APP
九融配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
